【摘 要】
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目的 对腺苷A2A受体抑制剂伊曲茶碱的合成工艺进行优化.方法 以N,N'-二乙基脲和氰基乙酸为起始原料,依次经环合、亚硝化、还原反应制得中间体5,6-二氨基-1,3-二乙基-2,4-(1H,
【机 构】
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沈阳红旗制药有限公司,辽宁沈阳,110179;沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁沈阳,110016
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目的 对腺苷A2A受体抑制剂伊曲茶碱的合成工艺进行优化.方法 以N,N'-二乙基脲和氰基乙酸为起始原料,依次经环合、亚硝化、还原反应制得中间体5,6-二氨基-1,3-二乙基-2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮(2)盐酸盐;由3,4-二甲氧基肉桂酸与氯化亚砜反应制得中间体3,4-二甲氧基肉桂酰氯(14).中间体2与中间体14经缩合反应得到中间体(E)-N-(6-氨基-1,3-二乙基-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-基)-3-(3,4-二甲氧基苯基)丙烯酰胺(7),7经过环合、甲基化得到目标产物伊曲茶碱.结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR和MS谱确证,总收率为32.8％(以N,N'-二乙基脲计),纯度达99.91％(HPLC法).优化后的工艺路线所用原料廉价易得,操作简便,条件温和,收率较高,可为工业化生产提供参考.
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