【摘 要】
：
为阐明薯蓣皂苷元衍生物的体外抗肿瘤活性的构效关系,基于Bcl-2蛋白小分子抑制剂的三维药效团模型的各药效点的特点,本研究利用autodock4.2将薯蓣皂苷元衍生物和Bcl-2进行了
论文部分内容阅读
为阐明薯蓣皂苷元衍生物的体外抗肿瘤活性的构效关系,基于Bcl-2蛋白小分子抑制剂的三维药效团模型的各药效点的特点,本研究利用autodock4.2将薯蓣皂苷元衍生物和Bcl-2进行了大量对接及分析,选择性的合成了31个化合物,采用MTT法测定了这些化合物对A375、A549、HepG-2和K562等4个肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性。初步的构效关系研究表明,薯蓣皂苷元失F环的26-位脂肪酸酯、芳香酸酯类衍生物几乎没有活性;薯蓣皂苷元三氮唑溴盐类衍生物均具有较好的体外抗肿瘤活性,且三氮唑上连有较大的疏水基团的衍生物的活性更好;薯蓣皂苷元及其失F环的杂环类、薯蓣皂苷元失F环氨基酸酯类衍生物能形成较强氢键、偶极作用的衍生物的活性更好。
其他文献
第二语方课堂教学的测评旨在改进教师的教以促进学生的学，教学计划、教学目的和教学实践历来是测评的必要条件，在测评中充分考虑介入因素。尤其是高等学校实行全面扩大招生后第
近年来，我国中小企业发展势头蓬勃，尤其在金融危机的环境下，中小企业在促进经济平稳发展、解决就业压力等方面发挥了重要的作用。但资金紧张、融资不畅的现象也时常困扰着中小企
专业英语已经不能满足现代教育的需要,专业课双语教学逐渐在高校展开并发展成为趋势,但目前专业课双语教学存在很多问题,本文就《交通管理与控制》课程双语教学的可行性以及
为解决两轮自平衡车因系统的不确定和驾驶者的不同而导致它的系统参数变化的问题,将自抗扰控制（ADRC）技术应用到两轮自平衡车的自适应控制中.该系统是以加速度计、陀螺仪为姿态
随着信息技术的不断发展,互联网已经被越来越多的应用在人们的生活和工作中,近年来,互联网技术在教学领域的应用频率越来越高,不仅在以往的教学方式上实现了创新,而且提高了
<正>病人的饮食对很多病人家属来说都是一个头疼的问题。首先是现代人生活都比较忙,要照顾病人,可能还要上班,还要想方设法为病人做好吃的,时间和精力都是一个问题。况且现在
通过改变原料配比,采用机械共混法制备了不同密度的钨/三元乙丙橡胶屏蔽复合材料,用转矩流变仪研究了高比例钨填充橡胶的混合过程,并对材料的微观形貌、力学性能和屏蔽进行表
目的探讨分析冻干重组人脑利钠肽对心肌梗死合并心力衰竭患者血管内皮功能和炎症因子的影响。方法选择2012年3月—2016年3月汉中市中心医院收治的266例心肌梗死合并心力衰竭
本文探讨了塑性断裂的发生过程和特征，分析了压力容器材料、等因素对焊接结构塑性断裂的影响，并从设计，加工，等环节提出了增加结构安全度、防止发生塑性断裂失效的技术措施。