【摘 要】
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以D-(+)-樟脑磺酸为原料,经酰氯化和氧化反应制备得到酮基蒎酸(3),再经酰氯化得到酮基蒎酸酰氯(4)。4与对氨基苯磺酰胺类化合物发生N-酰化反应,得到8个未见文献报道的N-(4-取
【机 构】
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广西大学化学化工学院,广西林产化学与工程重点实验室,
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以D-(+)-樟脑磺酸为原料,经酰氯化和氧化反应制备得到酮基蒎酸(3),再经酰氯化得到酮基蒎酸酰氯(4)。4与对氨基苯磺酰胺类化合物发生N-酰化反应,得到8个未见文献报道的N-(4-取代氨基磺酰基)苯基-酮基蒎酸酰胺(5a~5h),其结构均经红外、质谱、核磁共振氢谱和碳谱确证。初步生物活性测试结果表明:目标化合物均有不同程度的杀菌和除草活性,其中5c(R=4-甲基嘧啶-2-基)在50μg/mL下对番茄早疫病菌Alternaria solani的抑制率达90.4%,化合物5e(R=噻唑-2-基)在100μg/mL下对油菜Brassica campestris胚根生长的抑制率达92.1%。
Keto pineinic acid (3) was obtained by the acid chlorination and oxidation reaction with D - (+) - camphorsulfonic acid as the starting material, followed by acid chlorination to give ketonic acid carbonyl chloride (4). 4 N-acylation with p-aminobenzenesulfonamides to obtain eight unreported N- (4-substituted aminosulfonyl) phenyl-ketonic acid amide (5a ~ 5h), the structure All were confirmed by IR, MS, 1H NMR and GC. The preliminary bioassay results showed that the target compounds all had different degrees of bactericidal and herbicidal activities. The inhibition rate of Alternaria solani against Alternaria solani at 5μg (R = 4-methylpyrimidin-2-yl) 90.4%. The inhibitory rate of compound 5e (R = thiazol-2-yl) at 100μg / mL on radicle Brassica campestris radicle growth was 92.1%.
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