【摘 要】
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本文报道从3-(芳氧基)-2-氧代-1-丙胺衍生物1a～e经新颖、高效不对称氢化反应合成(S)-1-氨基-3-(芳氧基)-2-丙醇衍生物2a～e,即手性β-阻滞剂,如心得安盐酸盐(2a)的实用法。 (1)
【出 处】
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国外医药.合成药.生化药.制剂分册
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本文报道从3-(芳氧基)-2-氧代-1-丙胺衍生物1a～e经新颖、高效不对称氢化反应合成(S)-1-氨基-3-(芳氧基)-2-丙醇衍生物2a～e,即手性β-阻滞剂,如心得安盐酸盐(2a)的实用法。 (1)NaH,KI,烯丙基溴化物,DME,0～25℃,6小时,91％;(2)5克当量亚溴酸钠,AcOH—H_2O,0～25℃,氩,6小时,62％.(3)(CH_3)_2CHNH_2,(CH_3)_2CHOHH_2O,40℃,1小时;然后通HCl气体,0℃,51％;(4)H_2(20kg/cm~2),[Rh(COD)Cl]_2,(2S,4S)MCCPM
This paper reports the novel and efficient asymmetric hydrogenation of (S) -1-amino-3- (aryloxy) -2 -propanol derivatives 2a-e, ie, chiral beta-blockers, such as propranolol hydrochloride (2a). (1) NaH, KI, allyl bromide, DME, 0 to 25 ° C, 6 hours, 91%; (2) 5 equivalents of sodium bromate, AcOH-H 2 O, , 62%. (3) (CH_3) _2CHNH_2, (CH_3) _2CHOHH_2O, at 40 ℃ for 1 hour; then pass HCl gas at 0 ℃, 51%; ) Cl] _2, (2S, 4S) MCCPM
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