【摘 要】
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验证Pro和Lid结构中N原子上的烷基受类似同功酶催化。采用肝匀浆上清液孵育法,观察到Pro和Lid合用后,原药浓度随其代谢的相互制约,可分别提高0.7和0.5倍,DGX生成减少2/3。提
【机 构】
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上海第二医科大学附属新华医院药剂科,上海第二医科大学附属新华医院药剂科,上海医科大学药学院药理教研室,上海医科大学药学院药理教研室 上海 200092 中国,上海 200092 中国,上海 20003
【出 处】
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Acta Pharmacologica Sinica
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验证Pro和Lid结构中N原子上的烷基受类似同功酶催化。采用肝匀浆上清液孵育法,观察到Pro和Lid合用后,原药浓度随其代谢的相互制约,可分别提高0.7和0.5倍,DGX生成减少2/3。提示:1)两药均由细胞色素P_(450)ⅢA_4同功酶催化,并呈饱和现象。2)由于DGX生成减少,可降低由此引起的毒性。3)两药合用有益于抗心律失常的治疗。
Alkyl groups on the N atom in the Pro and Lid structures were verified to be similarly isozyme-catalyzed. Using liver homogenate supernatant incubation method, the combination of Pro and Lid was observed, the original drug concentration with its metabolic constraints, can be increased by 0.7 and 0.5 times, respectively, DGX generation reduced by 2/3. Tip: 1) Both drugs are cytochrome P_ (450) Ⅲ A_4 isozyme catalysis, and was saturated. 2) The resulting toxicity can be reduced due to the reduced DGX production. 3) The combination of two drugs beneficial anti-arrhythmia treatment.
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