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[学位论文] 作者:官晓书, 来源: 年份:2021
罗格列酮(Rosiglitazone,Rsg),为临床用于治疗2型糖尿病的噻唑烷二酮类的代表药物。作为对PPAR-γ完全激动剂,其拥有增强体内组织对胰岛素敏感性并长期控制血糖变化等优点。但少数病人用药后出现心衰毒副作用,使其临床应用受到限制。因此,本文分别从药物共晶和......
[期刊论文] 作者:张立,江澜,蔡林宏,官晓书,胡湘南, 来源:化学研究与应用 年份:2020
为了对降糖药物维格列汀进行质量控制,以L-脯氨酸和盐酸金刚烷胺为原料,经仲N-氯乙酰化,羟基化,氨基取代和分子内环合4步反应合成其相关物质:2-(3-羟基金刚烷-1-基)六氢吡咯[...
[期刊论文] 作者:江澜,张立,蔡林宏,官晓书,胡湘南, 来源:合成化学 年份:2021
以L-脯氨酸和氯乙酰氯为原料合成维格列汀的重要中间体(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲酸(1).甲醇体系室温挥发14 d培养得到1的无色透明块状晶体,通过单晶X-射线衍射技术对其...
[期刊论文] 作者:官晓书,江澜,廖琦,张立,蔡林宏,胡湘南, 来源:化学研究与应用 年份:2020
改进了盐酸金刚乙胺(1)的合成路线。以金刚烷甲酸为起始原料,经酰化,取代,脱羧,成肟,还原得1-金刚烷乙胺。考察了还原体系的种类、用量、反应温度和反应时间对1的合成的影响,...
[期刊论文] 作者:江澜,李毓飞,张立,蔡林宏,官晓书,胡湘南, 来源:中国药物化学杂志 年份:2021
目的 制备维格列汀的重要中间体(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈,并对其合成工艺进行优化.方法 以L-脯氨酸为原料,先经无溶剂条件下氯乙酰化反应,再经氨基甲酸乙酯和氯化亚...
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