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[学位论文] 作者：涂国刚,,
来源：山东大学 年份：2009
第一部分氨肽酶N研究进展氨肽酶N（APN）是一类膜型锌离子依赖性的外肽酶,主要富集在小肠,参与食物的消化,将其分解为氨基酸;在肾中,APN参与肾素.血管紧张素系统,降解血管紧张素...
[学位论文] 作者：涂国刚,
来源： 年份：2004
目的：研究新型非核苷类逆转录酶抑制剂---Nevirapine的合成，并对其工艺条件进行优化，提高收率。方法：以4-甲基-3-硝基-2-羟基吡啶为起始原料，与五氯化磷进行卤代反应制得4-甲基-3-硝基-2-氯吡啶。后者用氯化亚锡在酸性条件下还原制得4-甲基-3-氨基-2-氯吡啶，再与2-氯......
[期刊论文] 作者：涂国刚,李少华,
来源：中国临床药理学与治疗学 年份：2003
艾滋病是严重威胁人类健康的传染性疾病,它是由HIV引发,特别是HIV-1.奈韦拉平是一种新型的非核苷类逆转录酶抑制剂,该药与核苷类逆转录酶抑制剂或蛋白酶抑制剂合用可用于治疗...
[期刊论文] 作者：涂国刚,李少华,
来源：化学学报 年份：2011
大麻素CB1受体属于G蛋白偶联受体.以牛视紫红质的晶体结构为模板,利用同源模建法对CB1受体的三维结构进行了模拟,并采用分子动力学方法对模型进行了修正和优化.在此基础上,分...
[期刊论文] 作者：涂国刚,匡滨海,李少华,
来源：江西科技师范大学学报 年份：2017
研究将案例教学法（CBL）结合问题教学法（PBL）应用于药物化学实验课的教学,并探讨其与传统教学法的效果差异,为创新创业人才的培养提供理论依据。将2012级药学专业学生随机分为两组......
[期刊论文] 作者：冯丽华 涂国刚 赖小平 李科元,
来源：江西教育·综合版 年份：2009
药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科，是药学学科中的一门重要专业基础课。学生如何学好这门课一直是教师研究的首要问题。在传统的教学模式下，药物化学教学的突出问......
[期刊论文] 作者：吕巧莉,涂国刚,王嘉琦,李少华,,
来源：南昌大学学报(医学版) 年份：2013
穿心莲内酯其具有解热、抗炎,抗病毒,免疫调节,保肝利胆,治疗心脑血管疾病,抗糖尿病,抗生育和抗肿瘤等多种药理作用。随着对其药理作用及其机制的深入研究,将极大地促进穿心...
[期刊论文] 作者：涂国刚,熊芳,麦曦,黄惠明,李少华,,
来源：药品评价 年份：2008
目的确定奈韦拉平的结构。方法采用IR、UV、MS、^1H—NMR、^13C-NMR对奈韦拉平进行结构确证，对所有的^1H—NMR和^13C—NMR谱进行了归属。结果与结论根据谱学特征确证了奈韦拉...
[期刊论文] 作者：刘西梅,凌云,熊远珍,涂国刚,冯丽华,,
来源：江西化工 年份：2010
奈非西坦是新研制的一种对阿尔茨海默氏病和脑血管后遗症有良好的临床治疗价值的药物。对奈非西坦的各种合成方法进行了总结,分析了各路线的优缺点,并对奈非西坦的药理学内容...
[期刊论文] 作者：徐晓晖,涂国刚,麦曦,黄惠明,李少华,,
来源：江西化工 年份：2007
艾滋病（AIDS）是严重威胁人类健康的传染性疾病,它是由HIV引发,特别是HIV-1.Nevirapine是一种新型的非核苷类逆转录酶抑制剂,该药与核苷类逆转录酶抑制剂或蛋白酶抑制剂合用可用...
[期刊论文] 作者：涂国刚,黄惠明,熊芳,徐文方,李少华,,
来源：中国新药与临床杂志 年份：2008
基质金属蛋白酶(MMPs)是一类钙离子和锌离子依赖的内肽酶,它们介导细胞外基质(ECM)的降解和组织重塑,促进肿瘤的侵袭和转移,调节宿主防御反应及正常的细胞功能。MMP抑制剂(MM...
[期刊论文] 作者：唐显帅,屈清莲,匡滨海,李少华,涂国刚,,
来源：合成化学 年份：2015
以手性氨基酸和间甲基苯甲酸(或苯乙酸)为原料,经酯化、缩合、肼解和环合反应合成了12个新型的1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物(6a~6f或7a~7f),其结构经1H NMR,FT-IR和ESI-MS表征...
[期刊论文] 作者：涂国刚,刘超,廖一静,熊胜涛,李少华,,
来源：高等学校化学学报 年份：2014
以基质金属蛋白酶-12（ MMP-12）的晶体结构为模板，采用同源模建方法构建了基质金属蛋白酶-26（MMP-26）的三维结构，并阐明了其S1＆#39;结合袋的结构特点， MMP-26中His233残基插入S1＆#39;结......
[期刊论文] 作者：涂国刚,王嘉琦,熊胜涛,匡滨海,李少华,,
来源：中国药科大学学报 年份：2013
研究基质金属蛋白酶（MMPs）的S1结合袋的分子动力学特点，并从分子水平上研究其对于设计特异性抑制剂的结构特点。对去除抑制剂后的MMP-7、MMP-2和MMP-3原酶进行长时间分子动力学...
[期刊论文] 作者：吕巧莉,涂国刚,詹建锋,王嘉琦,李少华,,
来源：合成化学 年份：2013
以穿心莲内酯为先导化合物，在其3-位和19-位进行结构修饰，设计并合成了3个新型的脱水穿心莲内酯环磷酸酯类衍生物（1a—1c），其结构经1HNMR，IR和MS表征。体外抗肿瘤活性测试结果表明，1......
[期刊论文] 作者：刘亚,屈清莲,唐显帅,匡滨海,李少华,涂国刚,,
来源：化学试剂 年份：2016
为了寻找选择性高、亲和性强的新型明胶酶抑制剂类抗肿瘤药物,以(R)-(-)-扁桃酸与合成中间体5-取代-1,3,4-噻二唑-2-胺为原料,基于三甲基氯硅烷的羟基保护作用,经酰氯化、酰...
[期刊论文] 作者：李少华,李刚,黄惠明,罗时远,熊芳,涂国刚,刘成梅,,
来源：南昌大学学报(理科版) 年份：2009
以对位取代苯甲酸与氨基硫脲为原料在三氯氧磷的条件下脱水，合成一系列5-芳基-2-氨基-1，3，4-噻二唑衍生物。合成的化合物经过IR、MS和^1H—NMR结构表征。这些化合物在体外对氨肽...
[期刊论文] 作者：涂国刚,李少华,黄惠明,李刚,熊芳,朱华伟,徐文方,,
来源：中国药物化学杂志 年份：2008
目的设计合成小分子拟肽类衍生物并测定其抑制氨肽酶N（APN）的活性,研究它与酶的相互作用关系。方法通过模拟APN水解底物的过渡态,以D-丙氨酸为原料,经缩合反应合成小分子拟肽类...
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