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目的:建立反相高效液相色谱法(RPHPLC) 测定大鼠血浆及组织中的氯化两面针碱(Nitidine Chloride,Ntc),并研究大鼠静脉注射氯化两面针碱后的血药浓度和组织分布。
方法:离子对 试剂萃取技术对样品进行预处理,乙腈-0.15%磷酸(36:64)(V/V,用三乙胺调pH 值为3.5)为流动相,C18(250mm×4.6mm,5μm)为固定相,紫外检测波长271nm,以氯霉素为内标,Wistar 大鼠30只,随 机分为5 组,尾静脉注射10mg.kg-1的氯化两面针碱药液,分别于给药后5、15、45、90、180min取血 及心、肝、脾、肺、肾、脑、胃、小肠、睾丸、子宫、骨骼肌,用RPHPLC法测定血浆及组织样本中的氯化两面针碱。
结果:氯化两面针碱在一定范围内线性关系良好,低、中、高3种不同质量浓度的方 法回收率>90%,日内、日间精密度均符合方法学要求。氯化两面针碱按10mg.kg-1 大鼠静脉注射后,5min即分布到各组织器官中,其中肾脏中药物浓度最高,其次为小肠、胃、肝脏、肺、心脏、脾脏。脑组织中,45min时药物浓度达到最大血药浓度的2.8倍。
结论:氯化两面针碱按10mg.kg-1大鼠静脉注射后,在体内分布迅速、广泛。各组织的药物浓度峰值均高于血浆药物浓度峰值。