双氟沙星与异育银鲫血浆蛋白的体外结合性质研究

来源 :上海海洋大学第十四届研究生论文报告会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:sharufeifen
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为了研究双氟沙星(difloxacin,DIF)与异育银鲫血浆蛋白的结合性质,采用平衡透析法测定了DIF与异育银鲫血浆蛋白的体外结合率,并研究了温度、血浆浓度及药物浓度对其的影响.结果显示:DIF血浆蛋白结合率在4℃、15℃、20℃、25℃、30℃、37℃条件下变化差异不显著(p>0.05);药物血浆蛋白结合率显著高于二倍稀释血浆的结合率,也显著高于四倍稀释血浆的结合率(p<0.05).当DIF浓度在0.5-5 μg/mL范围之间时,药物与血浆蛋白结合率在32.4-19.6%之间,并随着药物浓度的升高而降低,最大结合能力(β)和解离常数(Kdp)分别为3.5x 10-7 mol/g和4.04x 10-6mol/L;当DIF浓度为5-40 μg/mL范围内时,血浆蛋白结合率的变化差异不显著(p>0.05).此外,游离药物与总药物浓度呈线性关系,关系式为y=0.77x-0.18.结果表明,DIF与异育银鲫血浆蛋白结合率在本实验条件下不受温度影响,且具有浓度依赖性;在0.5-5μg/mL范围内结合率为非线性,而在5-40μg/mL范围内为线性.
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