哮喘是一种全球最常见的慢性呼吸系统疾病。磷酸二酯酶PDE4抑制剂罗氟司特于2011年获得美国FDA批准上市，用于哮喘和慢性阻塞性肺病等呼吸道疾病的治疗，然而其具有明显的副作用，主要表现在服药后患者有恶心和呕吐等现象。天然产物是药物创新先导结构和药物的重要来源。结合我国现阶段的国情，天然药物的发现在一定时期内仍然是国内新药创制的突破口。近几年来，作者对十多种中草药进行研究，发现大部分对PDE4有明显的抑制作用，并系统阐明了其中四种常见中草药(卷柏、飞龙掌血、透骨草和桑白皮)抗哮喘的物质基础，分别发现多个PDE4天然抑制剂先导化合物[1-4]： JB-20 (IC50=10 nM)、JB-1 (IC50=240 nM)、flzx-8 (IC50=140 nM)和桑辛素M (IC50=2900 nM)，其中JB-20/JB-1具有全新的骨架类型。近期还获得JB-20与靶标PDE4的共晶结构，发现JB-20与H160发生较强的氢键作用，而这个作用尚无文献报到。这些先导化合物的获得，对创制具有自主知识产权的抗哮喘创新药物具有重要意义，也为深度开发利用这些中药资源及实现中药现代化提供了宝贵的资料。