越来越多的多肽和蛋自质被广泛地应用于临床，但还存在着一些问题，如:生物半衰期短，免疫原性大，易被蛋白酶降解和溶解度低等。许多学者采取了很多方法来克服以上缺点，应用较多的是聚乙二醇化技术，它是一种将聚乙二醇(PEGS)活化后链接到药物分子或药物表面的技术。这些PEGS修饰剂能与氨基酸的侧链基团形成共价键。不同的PEGS修饰剂在与蛋白质结合前，往往需要采用特定的活化剂对修饰剂进行活化，这些活化剂犹如一个个接头(linker)，将PEGs修饰剂改造成各种活性中间体，以便在温和的反应条件下以高反应速率与多肽或蛋白质结合。本文介绍了聚乙二醇类修饰剂的性质和作用、PEG修饰剂的分类。指出PEG修饰化学研究的新的发展方向集中在:增强PEG和蛋自质连接集团的稳定性；PEG上可连接到蛋白质新的活化集团；新的连接技术，避免反应中生物活性的损失。随着PEG化学的高速发展以及许多PEG修饰剂的商品化、PEG修饰蛋白药物的陆续上市，可以预测药物的PEG修饰研究将得到越来越广泛和深入的重视，特别在提高蛋白、多肽药物的稳定性、延长半衰期，PEG修饰更具有持续的魅力和非常广阔的前景。