【摘 要】
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布洛芬(英文名称：ibuprofen,中文名称：2-(4-异丁基苯基)丙酸)具有解热、镇痛、消炎的药理作用,连续多年其销售额占据消炎镇痛类药物榜首.其中S 型异构体活性为R 型的160 倍,且主要毒副作用几乎都是由R 型产生,以S-布洛芬实现给药可以减少剂量,提高疗效,降低毒副作用.利用手性液膜技术(Chiral liquid membrane)对布洛芬外消旋体进行拆分,能够节约手性拆分剂的用量,
【机 构】
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北京化工大学膜分离过程与技术北京市重点实验室,北京,100029
【出 处】
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第七届京津地区研究生膜技术论坛暨北京膜学会换届大会
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布洛芬(英文名称：ibuprofen,中文名称：2-(4-异丁基苯基)丙酸)具有解热、镇痛、消炎的药理作用,连续多年其销售额占据消炎镇痛类药物榜首.其中S 型异构体活性为R 型的160 倍,且主要毒副作用几乎都是由R 型产生,以S-布洛芬实现给药可以减少剂量,提高疗效,降低毒副作用.利用手性液膜技术(Chiral liquid membrane)对布洛芬外消旋体进行拆分,能够节约手性拆分剂的用量,从而降低手性拆分成本,同时实现拆分过程的连续化.本文以布洛芬/磷酸钠-磷酸缓冲盐溶液-L-酒石酸酯/有机溶剂-磷酸钠-磷酸缓冲盐/羟丙基-β-环糊精溶液作为实验体系,考察了体系物性和流体流动状态对布洛芬外消旋体拆分效果的影响,提出了手性液膜技术反萃侧出口布洛芬光学纯度和传质单元数关系的数学模型.实验结果表明：手性液膜过程中,L-酒石酸酯优先识别S-布洛芬,而D-酒石酸酯优先识别R-布洛芬,不同链长的L-酒石酸酯尤以L-酒石酸正戊酯的拆分效果最佳,使用正辛烷作为有机冬季膜相积累程度最低；随着手性液膜相中L-酒石酸正戊酯浓度(0-0.3mol/L)增大,反萃侧布洛芬两种对映体的通量均增大,分离因子呈现先增大后降低的趋势；反萃测两种对映体的通量随着反萃侧pH 值(2.5-7.0)的增大而增大,分离因子呈现下降趋势.随着管程流速增大,料液侧两种对映体传质通量增大；壳程流速增大,反萃侧两种对映体传质通量增大.建立了手性液膜技术反萃侧出口光学纯度和传质单元数的数学模型,与实验值吻合度良好.
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