【摘 要】
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Sortase A在革兰氏阳性菌表面毒性蛋白与细胞壁上的肽聚糖锚定的过程中发挥着重要作用，已成为抗感染药物研究的重要靶点。以Sortase A 蛋白酶为靶点，经高通量筛选获得数个
【机 构】
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上海交通大学药学院 上海 201100
【出 处】
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全国药物化学学术会议暨第四届中英药物化学学术会议
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Sortase A在革兰氏阳性菌表面毒性蛋白与细胞壁上的肽聚糖锚定的过程中发挥着重要作用，已成为抗感染药物研究的重要靶点。以Sortase A 蛋白酶为靶点，经高通量筛选获得数个可在细胞水平有效抑制金黄色葡萄球菌的感染的先导化合物，基于先导化合物的结构特点及Sortase A 的蛋白结构特征，结合计算辅助药物设计方法，模拟Sortase 蛋白酶作用底物的结构，设计了一系列苯并噁唑类新化合物(结构如下图)。通过经典有机合成方法得到15 个目标化合物，并进行了初步活性筛选，大部分化合物表现出明显的Sortase A 抑制活性。
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