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叶酸受体(folatereceptor,FR)已被证实是一种肿瘤相关性抗原,可以与叶酸和叶酸-药物共扼化合物高亲和力结合,并通过细胞膜的饱饮机制进入细胞内.使用叶酸或叶酸类似物作为其配体,将各种药物或药物载体(从小分子的显像剂到含DNA的大分子复合物)靶向FR阳性的细胞,达到临床靶向诊断或靶向治疗目的.