【摘 要】
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由于金属配合物的稳定性和良好的脂溶性,易于渗透入细胞,与病毒的核酸进行各种化学反应,因而是一种潜在有效的杀菌药物.当金属配合物进入细胞与细菌的微量金属生成药物-金属-酶的混合物配合物阻止病毒的复制,同时,细菌的核酸和蛋白又是极好的配位体,可以和从金属配合物中释放出来的金属离子作用,使一些官能团失活.考虑到金属桥联多核结构广泛存在于生物体的金属蛋白及金属酶中,它们对生物体有着微妙的生物活性,我们以二
【机 构】
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宜春学院 江西省高校应用化学与化学生物学重点实验室,宜春,336000 中国食品药品检定研究院,北
【出 处】
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全国第十七届大环化学暨第九届分子化学学术讨论会
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由于金属配合物的稳定性和良好的脂溶性,易于渗透入细胞,与病毒的核酸进行各种化学反应,因而是一种潜在有效的杀菌药物.当金属配合物进入细胞与细菌的微量金属生成药物-金属-酶的混合物配合物阻止病毒的复制,同时,细菌的核酸和蛋白又是极好的配位体,可以和从金属配合物中释放出来的金属离子作用,使一些官能团失活.考虑到金属桥联多核结构广泛存在于生物体的金属蛋白及金属酶中,它们对生物体有着微妙的生物活性,我们以二苯甲酰甲烷(简写为dbm)为端基配体,3,4-二乙酰-2,5-己二酮(简写为diacac)、4,4-联苯二乙酰丙酮(简写为bphdiacac)和9,10-蒽-3,3’-双(1,3-戊二烯-2,4-二醇)(简写为andiacac)三种双β-二酮为桥联配体[1-3],自组装了三种双核金属氧钒配合物,表征满意,用浓度稀释法对它们的抑菌活性进行测试(见表1).结果表明,所有受试样品均具有一定的抑菌活性.四种配体中,dbm 和diacac 的抑菌活性最强；配合物的抑菌活性比配体抑菌活性强,抗菌谱也比配体广,并且对唾液乳杆菌的最小抑菌浓度均大于500μg/ml,说明金属离子对配体的抑菌性能起到了增强效应；受试样品中,bphdiacac -VO(Ⅱ)配合物的抑菌活性最强,对霍乱弧菌的最小抑菌浓度甚至达到62.5μg/ml,对大多数受试菌株最小抑菌浓度一般也达到了250μg/ml；andiacac -VO(II)配合物的抑菌活性也较强,对铜绿假单胞菌的最小抑菌浓度达到62.5μg/ml.
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