【摘 要】
：
目的:建立大鼠血浆中多沙唑嗪对映体的高效液相色谱荧光测定方法,并研究多沙唑嗪对映体在体内和体外的手性转化情况.方法:色谱条件:卵黏蛋白手性色谱柱,柱温30℃;荧光检测激发波长和发射波长分别为255 nm、385 nm;乙腈-磷酸盐缓冲液(15:85 v/v,buffer为20 mmol·L-1的磷酸盐缓冲液,pH 5.32)为流动相,流速0.8mL·min-1;内标为哌唑嗪.体外研究:将分别加入左
【出 处】
：
全国第四次麻醉药理学学术会议暨2013年贵州省麻醉学术年会
论文部分内容阅读
目的:建立大鼠血浆中多沙唑嗪对映体的高效液相色谱荧光测定方法,并研究多沙唑嗪对映体在体内和体外的手性转化情况.方法:色谱条件:卵黏蛋白手性色谱柱,柱温30℃;荧光检测激发波长和发射波长分别为255 nm、385 nm;乙腈-磷酸盐缓冲液(15:85 v/v,buffer为20 mmol·L-1的磷酸盐缓冲液,pH 5.32)为流动相,流速0.8mL·min-1;内标为哌唑嗪.体外研究:将分别加入左旋多沙唑嗪、右旋多沙唑嗪的大鼠血浆于37℃水浴温育2天、5天、10天后测定;体内研究:SD大鼠连续口服左旋多沙唑嗪、右旋多沙唑嗪溶液1个月,于最后一次给药8h后腹主动脉取血备用.结果:在上述色谱条件下,各相邻色谱峰间分离度均大于1.5,血浆中内源性物质不干扰多沙唑嗪对映体及内标物的测定.多沙唑嗪两种对映体检测浓度在4～2000 ng·mL-1范围内线性关系良好,左旋多沙唑嗪的回归方程为Y1=0.7986C1+0.0118(r=0.9991),平均回收率为99.5％,RSD为3.6％;右旋多沙唑嗪的回归方程为Y2=0.8025C1+0.0046(r=0.9994),平均回收率为99.3％,RSD为4.3％.多沙唑嗪对映体与大鼠血浆在37℃水浴温育后,直到第10天在大鼠血浆中仍未检测到明显的另一对映体的出现,说明在37℃水浴温育后多沙唑嗪对映体没有发生明显的手性转化;大鼠连续口服左旋或右旋多沙唑嗪1个月,其血浆中未检测到明显的另一对映体的出现,说明给大鼠连续口服一个月的左旋或右旋多沙唑嗪溶液,在其血浆中也未观察到手性转化现象.结论:本文成功地用手性固定相(CSP)高效液相荧光色谱法测定了SD大鼠血浆中多沙唑嗪对映体的浓度.该分析方法准确可靠,选择性强,灵敏度高,重现性好,适用于多沙唑嗪对映体在大鼠血浆中的测定研究,为多沙唑嗪对映体血药浓度的研究提供了依据,为多沙唑嗪对映体的体内分析提供了有效方法.体内、体外研究结果表明多沙唑嗪对映体不易发生相互转化.
其他文献
目的:探讨张口受限患者进行纤维支气管镜(fibreoptic bronchoscope,FOB)健忘镇痛慢诱导插管的处理方案和治疗效果.方法:分段实施局部麻醉:鼻腔以1％丁卡因加3％麻黄碱行鼻腔表面麻醉使鼻腔黏膜血管收缩;喉-声门上区以2％利多卡因2ml表面喷雾麻醉;喉-声门下区以2％利多卡因2ml/次经环甲膜穿刺行喉及气管表面麻醉.局部麻醉完善后,氟哌利多1～2mg、咪达唑仑0.05mg/kg、
目的:探讨右美托咪定(Dex)对丙泊酚(Prof)镇痛及催眠作用的影响.方法:采用热板法观察Dex 10μg.kg-1对Prof 20mg.kg-1热板痛阈(HPPT),扭体法观察Dex 5μg.kg-1对Prof 20mg.kg-1扭体次数的影响;翻正反射法观察Dex 40μg.kg-1对Prof100mg.kg-1睡眠潜伏期、睡眠时间及入睡率的影响.结果:热板实验中,NS组、Dex组和Prof
目的:探讨吗啡对兔定量药物脑电图(quantitative pharmaco-EEG,QPEEG)β2频段的影响及其与阿片受体的关系.方法:42只成年家兔随机分为7组(n=6):NS组(生理盐水1 ml·kg-1)、LD组(吗啡0.5 mg·kg-1)、MD组(吗啡1 mg·kg-1)、HD组(吗啡2mg·kg-1)、N组(纳洛酮200μg·kg-1)、NSM组(生理盐水1ml·kg-1+吗啡2
目的:观察地西泮对兔定量药物脑电图(quantitative pharmaco-EEG,QPEEG)8频段功率百分比的影响及其与苯二氮(艹卓)受体的关系.方法:36只成年家兔随机分为6组(n=6):NS组(生理盐水1 ml·kg-1)、LD、MD、HD组(地西泮0.125、0.25、0.5 mg·kg-1)、F组(氟马西尼0.1 mg·kg-1)和FAD组(氟马西尼0.1 mg·kg-1+地西泮0
目的:采用冠状动脉左前降支结扎30min再灌注120min的方法复制在体大鼠心肌缺血再灌注损伤模型,观察丙泊酚(propofol,PPF)后处理对其血清肌酸激酶(creatine kinase,CK)、乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH),心肌梗死面积,心肌组织病理变化,凋亡相关蛋白表达的影响,并观察Akt、GSK-3β磷酸化的改变,以探讨丙泊酚后处理对大鼠在体心肌缺血
目的:探讨苯二氮口类镇静催眠药-咪达唑仑对bERG钾通道的作用机制,为临床安全用药提供理论依据.方法:使用脂质体介导的瞬时转染法将bERG基因转染进人胚胎肾细胞(HEK-293细胞),采用全细胞膜片钳技术评价咪达唑仑对bERG钾通道电流的影响以及对激活、失活曲线的影响.结果:①咪达唑仑能浓度依赖性(0.001、0.01、0.1、1.0、10和100μM)的抑制hERG钾通道电流(Istep和Ita
目的:研究镇静催眠药异戊巴比妥(Amobarbital,AMO,线粒体复合体I特异性阻断剂)用于bcl-2转基因小鼠心肌缺血再灌注损伤的作用及其机制.方法:Bcl-2转基因及野生型小鼠,2-3月龄,22g-28g.建立Langendorff离体心脏灌注模型,随机分为:野生型组,Bcl-2转基因(Bcl-2)组,Bcl-2转基因+AMO (Bcl-2+AMO)组.AMO采用心脏灌流液稀释.野生型组及
目的:探讨乳化异氟醚(Emulsified isoflurane,EI)对成年大鼠学习记忆功能及血浆皮质酮的影响.方法:成年雄性SD大鼠36只,随机分为3组(n=12):完全空白组(Ⅰ):不做任何处理;阳性对照(NS组,Ⅱ):尾静脉注射NS0.1ml/100g;乳化异氟醚组(EI组,Ⅲ):尾静脉注射8％EI 0.1 ml/100g.所有大鼠先行Morris水迷宫训练5天建立学习记忆模型,再按分组测