【摘 要】
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细胞内外正常的离子浓度平衡是细胞维持正常形态和功能的前提。具有阴离子跨膜转运活性的有机小分子化合物,因可紊乱细菌或肿瘤细胞内外正常的离子浓度平衡以诱导细胞凋亡,具
【机 构】
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南方医科大学药学院药物化学生物学课题组;
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细胞内外正常的离子浓度平衡是细胞维持正常形态和功能的前提。具有阴离子跨膜转运活性的有机小分子化合物,因可紊乱细菌或肿瘤细胞内外正常的离子浓度平衡以诱导细胞凋亡,具有发展成为一类新型抗菌或抗肿瘤药物的良好前景[1-2]。本研究在前期工作的基础上[3],以1,3-双(2-苯并咪唑基)苯为母核设计合成了各种衍生物[4],并系统研究了其阴离子跨膜转运活性和生物活性。结果发现,这类苯并咪唑类化合物(如化合物1-4, Table 1)具有高效的阴离子跨膜转运活性,并且对HeLa等实体肿瘤细胞具有较强的抗增殖活性,能够在细胞膜上转运氯离子(Fig. 1)。
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