别嘌醇共晶研究

来源 :第四届全国晶型药物研发技术学术研讨会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:songyuyue
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  目的:以别嘌醇为研究对象,利用氢键、π-π堆积等非共价键作用,筛选具有相互作用的合成子,通过共晶来改善别嘌醇的溶解性质。方法:采用溶液混悬法与加液球磨法进行筛选,借助X射线单晶衍射、X射线粉末衍射以及DSC等对其进行表征,研究别嘌醇与合成子的作用位点与三维结构。结果:通过上述方法制备得到别嘌醇与2,4-二羟基苯甲酸、没食子酸、异烟碱、哌嗪的共晶;测定了别嘌醇一没食子酸与别嘌醇一哌嗪的单晶结构;别嘌醇一没食子酸以1:1计量比结合,通过氢键形成一维链,链与链交替排列形成三维结构:而别嘌醇和哌嗪利用氢键连接形成二维层状结构,层与层之间借助π—π堆积形成三维结构。结论:成功制备别嘌醇共晶,并表征其单晶结构;后续性质研究工作正在进行中。
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目的:观察儿外科手术后使用镇痛泵镇痛对患儿首次排尿时间的影响及介绍术后促进小儿尽快排尿的护理干预措施.方法:外科手术患儿196例随机分成使用镇痛泵组(n=98)和未使用镇痛泵组(n=98),比较两组首次排尿时间的长短.结果:使用镇痛泵组与未使用镇痛泵组术后排尿时间有显著差异性(P<0.01)使用镇痛泵组比未使用镇痛泵组平均排尿时间延长1个多小时.同时排尿时间频数分布有统计学差异性,大于6小时不排尿
目的:对一类创新化学药物DWCS的多晶型问题进行研究,以期获得临床生物活性佳、晶型稳定、毒副作用低的优势药用晶型物质。方法:采用单晶X射线衍射分析(SXRD)、粉末X射线衍射分析(PXRD)、差示扫描量热分析(DSC)、热重分析(TG)、红外光谱分析(IR)、熔点分析(MP)等多种分析技术对不同晶型进行分析,并进行晶型物质溶解性、稳定性以及生物利用度评价。结果:首次发现了DWCS的7种新晶型物质状
本实验选择难溶性药物非那吡淀(PAP)为模型药物,通过溶液法和加液研磨法分别制备了非那吡淀与水杨酸成盐后得到的两种晶型(晶型Ⅰ、Ⅱ)及一种一水合物,通过X射线单晶衍射测定其单晶结构,并通过X射线粉末衍射、DSC等对其进行表征。测定了3种晶型的粉末溶解度,结果显示非那吡淀水杨酸盐的三种晶型水溶性都大于PAP,且三者的水溶性大小为:晶型Ⅱ>晶型Ⅰ>一水合物。使用加液研磨法考察两种无水晶型的转化,发现滴
现有的兰索拉唑存在多种多晶型,其中包括无水晶型、1.5水晶型、甲醇溶剂化物、乙醇溶剂化物、异丙醇溶剂化物和钠盐晶型。我们通过改变不同的结晶溶剂和结晶温度成功的制备出了两种新的兰索拉唑晶型一晶型M和晶型N。X射线粉末衍射分析(XRPD)图可以看出晶型M和晶型N的特征峰位置与已报道的晶型特征峰位置均不相同,差示扫描量热法(DSC)表明晶型M和品型N的熔点分别为:70.2℃和88.5 C,与已报道的晶型