【摘 要】
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目的:研究中药降香抗氧化活性成分对老年性白内障的作用机理,发现新的防治白内障的先导化合物.方法:利用溶剂萃取和分配,柱层析等分离手段,从降香的甲醇溶液提取物中分到了20个化合物,运用EI-MS,IR,UV,NMR,HNBC,HMQC等近代光谱分析方法,鉴定12个化合物的结构,做了12个化合物对光致晶状体紫外辐射损伤的抑制作用研究,对氧自由基的清除,对脂质过氧化作用的抑制;对紫外辐射模型引起的晶状体
【机 构】
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首都医科大学宣武医院药理研究室,北京100053 北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室,
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目的:研究中药降香抗氧化活性成分对老年性白内障的作用机理,发现新的防治白内障的先导化合物.方法:利用溶剂萃取和分配,柱层析等分离手段,从降香的甲醇溶液提取物中分到了20个化合物,运用EI-MS,IR,UV,NMR,HNBC,HMQC等近代光谱分析方法,鉴定12个化合物的结构,做了12个化合物对光致晶状体紫外辐射损伤的抑制作用研究,对氧自由基的清除,对脂质过氧化作用的抑制;对紫外辐射模型引起的晶状体损伤的抑制:对晶状体小分子抗氧化物质的影响,对晶状体抗氧化酶系统的影响:对T-SOD和CuZn-SOD的影响;对DNA损伤断裂的抑,从分子、离体器官模型、基因保护3个方面进行研究.结论:化合物7,8和9有抑制紫外辐射引起的晶状体光损伤的作用,有可能成为防治白内障的先导化合物.
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目的:建立血浆中甲氯噻嗪的LC-MS/MS定量测定方法.方法:以双氢克尿噻为内标,血浆样品经碱化后用含5％异丙醇的乙酸乙酯溶液提取;采用液质联用色谱法进行MRM扫描分析,色谱柱为CAPCELLPAKC18MG(50×2mm,5μm),以20mmol/L乙酸胺水-乙腈(64:36)为流动相,离子选择通道分别为甲氯噻嗪:358.2/321.9amu;双氢克尿噻:296.3/268.9amu.甲氯噻嗪、
目的:测定黄芩苷脂质体的含量,以控制其质量.方法:采用紫外分光度法,黄芩苷在279NM处有较强的吸收.结果:回归方程Y=0.0505X+0.0439,r=0.9994,线性范围4～20μɡ/ml,平均回收率98.58％.结论:本法操作简便易行,准确性高,可用于控制黄芩苷脂质体的质量.
目的:研究盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊在Beagle犬体内的药动学与相对生物利用度.方法:用高效液相色谱法测定了6条健康Beagle犬口服盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊(受试制剂)和阿呋唑嗪普通片(参比制剂)后不同时间点血浆中阿呋唑嗪的浓度,绘制血药浓度-时间曲线,计算药代动力学参数及相对生物利用度.结论:盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊与普通片相比,在犬体内有更长的作用时间,相对生物利用度接近.
目的:研究鼻炎康片的抗炎、抗过敏、镇痛、收缩血管及抑菌作用.方法:通过观察鼻炎康对棉球肉芽肿、耳廓肿胀和毛细血管通透性的影响,研究其抗炎作用;通过大鼠被动皮肤过敏反应,观察其抗过敏作用;通过热板法和扭体法实验,观察其镇痛作用;采用平板法,观察其抗菌作用.结果:鼻炎康对慢性炎症大鼠棉球肉芽肿也具有显著的抗炎作用;对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀和醋酸所致小鼠毛细血管通透性增高等急性炎症反应具有显著的抗炎作用
BP897作为D3受体选择性配体,正被开发用于对可卡因成瘾和依赖性及与其相关的中枢神经系统紊乱的治疗,现已进入II期临床并日益受到关注.本文对现有的选择性D3受体配体进行构效关系分析,以BP897作为先导物,设计并合成了其一系列构象限制的类似物,期望从中获得更优的D3受体配体.
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芩栀清肺胶囊是根据临床实践总结制成的复方制剂,具有清肺止咳、化痰通便之功效,用于治疗肺热咳嗽,痰黄稠黏,口干咽痛,大便干燥之症.为进一步探讨该药作用机理,我们观察了其免疫调节作用,实验结果表明:清肺抑火丸对正常状态下的小鼠未见明显的免疫调节作用,但对免疫低下小鼠的单核细胞吞噬功能有明显的增强作用,尤以6.0g/kg剂量最为明显,与模型对照组比,P<0.05.
芩栀清肺胶囊是根据临床实践总结制成的复方制剂,具有清肺止咳、化痰通便之功效,用于治疗肺热咳嗽,痰黄稠黏,口干咽痛,大便干燥之症.为探讨该药作用机理,进行了止咳、化痰、通便实验,结果表明,本药可显著抑制化学刺激引起的动物咳嗽次数,增加泌痰量,使大便燥结动物排便数增加,并提高粪便含水率.
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