【摘 要】
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目的：柠檬苦素类化合物是一类具有4,4,8-三甲基-17-呋喃甾体骨架的高度氧化的四降三萜类化合物,主要存在于芸香科和楝科植物中.研究表明,柠檬苦素类化合物具有很好的药理活性.摄入一定量的柠檬苦素类化合物对各种癌症和其他致癌物质引起的相关疾病的发生有一定保护作用.然而,对于柠檬苦素类化合物的代谢却鲜见报道.本研究的目的为探索四个柠檬苦素类化合物(柠檬苦素,黄柏酮,诺米林和葛杜宁)在人肝微粒体中的代
【机 构】
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Institute of Chinese Materia Medica, China Academy of Chinese Medical Sciences, Beijing 100700,China
【出 处】
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世界中医药学会联合会中药新药创制专业委员会成立大会暨第一届学术年会
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目的：柠檬苦素类化合物是一类具有4,4,8-三甲基-17-呋喃甾体骨架的高度氧化的四降三萜类化合物,主要存在于芸香科和楝科植物中.研究表明,柠檬苦素类化合物具有很好的药理活性.摄入一定量的柠檬苦素类化合物对各种癌症和其他致癌物质引起的相关疾病的发生有一定保护作用.然而,对于柠檬苦素类化合物的代谢却鲜见报道.本研究的目的为探索四个柠檬苦素类化合物(柠檬苦素,黄柏酮,诺米林和葛杜宁)在人肝微粒体中的代谢情况和代谢途径.方法：使用超高效液相色谱-高分辨质谱仪(UHPLC-HR-MS)探索四个柠檬苦素类化合物(柠檬苦索,黄柏酮,诺米林和葛杜宁)在人肝微粒体中的代谢情况,阐明这类化合物在人肝微粒体中的代谢途径.在代谢产物鉴定的基础上,确定代谢产物在人肝微粒体中的细胞色素P450代谢酶亚型(CYPs),为了解柠檬苦素类化合物代谢特点提供基础.结果：通过4个柠檬苦素类化合物单体(柠檬苦素、黄柏酮、诺米林和葛杜宁)的裂解规律及代谢产物的高分辨率MS/MS数据,在人肝微粒体中共鉴定得到了21个代谢产物.基本阐明了这类化合物在人肝微粒体中的代谢途径并探索了代谢产物在P450中的主要代谢酶亚型.结论：结果表明,C-7位和C-16位的羰基被还原,羟基化和甘氨酸结合反应是柠檬苦素类化合物在人肝微粒体中的主要代谢类型.CYP2D6和CYP3A4是柠檬苦素类化合物异构化和甘氨酸结合反应主要的代谢酶亚型.以上结果有助于理解柠檬苦素类化合物的体内外代谢情况并为它们的生物活性提供重要信息.此外,为进一步系统研究柠檬苦素类化合物及其代谢产物在人体内的药代动力学行为奠定基础.
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