目的研究中药桂枝对小鼠黑素细胞系Mel-a黑素生成、酪氨酸酶活性及基因表达的影响,同时利用桂枝提取物进行动物试验和人体试验进一步验证桂枝抑制黑素生成的作用。方法用药物处理Mel-a 细胞后进行黑素含量、L-DOPA染色、放免法测定酪氨酸酶活性,western blot和实时RT-PCR分别测酪氨酸酶及酪氨酸酶相关蛋白的蛋白和mRNA表达水平。选取熊果苷作为阳性对照。用桂枝醇提取物进行人体斑贴试验、在豚鼠和人体晒黑模型基础上外用桂枝醇提取物观察4周,比较皮肤颜色的改变。选取2％的氢醌作为阳性对照。结果 10μg/ml浓度的桂枝提取物在细胞培养水平对黑素生成有明显的抑制作用,强于20 μg／ml浓度的熊果苷。桂枝可以抑制酪氨酸酶mRNA表达;减少这种限速酶的蛋白产量; 在细胞量相同的情况下,桂枝明显抑制酪氨酸酶的氧化活性。用桂枝醇提取物进行人体斑贴试验中30 位健康受试者出现2级阳性反应者为1人。在豚鼠和人体晒黑模型基础上外用桂枝醇提取物4周后,皮肤颜色明显变淡,效果好于2％的氢醌。结论本研究表明中药桂枝有很强的抑制黑素产生的作用,而且安全性比较好。桂枝美白的作用机理主要是通过抑制酪氨酸酶的基因表达、蛋白合成和氧化活性这三方面来实现。