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二甲双胍是用于治疗2型糖尿病的一线治疗药物，与其他口服降糖药相比有最佳的效益-风险比值，其能够减轻体重、改善胰岛素抵抗、不引起低血糖，并且能够减少糖尿病并发症，尤其是超重的患者受益显著。研究结果显示，二甲双胍还可以通过不同的细胞及分子机制用于高风险人群的糖尿病预防，如多囊卵巢综合症、肥胖及非酒精性脂肪肝人群，还可用于某些肿瘤的预防及治疗。研究表明，双相情感障碍人群中2型糖尿病的发病率是普通人群的三倍，这两种疾病也许有着共同的病理生理学基础，二甲双胍对于预防或治疗服用抗精神病药物引起的体重增加及改善代谢异常是安全、有效的。还有研究发现，二甲双胍对于诱导海马的神经发生有着潜在的作用，还可用于情绪或认知障碍的患者。