【摘 要】
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考察丹参酮I在人肝微粒体和S9中的代谢特征,鉴定代谢产物,确定参与的主要代谢酶及其贡献率。采用Qtrap和Orbitrap进行代谢物鉴定,用化学抑制法及重组酶法确定其代谢途径,并计
【机 构】
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上海中医药大学附属曙光医院临床药代实验室;
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考察丹参酮I在人肝微粒体和S9中的代谢特征,鉴定代谢产物,确定参与的主要代谢酶及其贡献率。采用Qtrap和Orbitrap进行代谢物鉴定,用化学抑制法及重组酶法确定其代谢途径,并计算得到贡献率。实验发现丹参酮I在S9中的代谢率高于人肝微粒体,清除率分别为20.58和11.07mL·h-1·mg-1,并鉴定出14个代谢产物,发现一个羟化产物（m/z 293）、一个去甲基产物（m/z 263）和两个葡萄糖醛酸化产物（m/z 455）等代谢物。CYP2A6、CYP3A4、CYP1A2和CYP2C19参与了丹参酮I的I相代谢,相对贡献率分别为43.2%、32.2%、16.1%和8.5%。CYP2A6参与了丹参酮I的羟化和去甲基过程,CYP2C19、CYP1A2和CYP3A4参与了丹参酮I的去甲基过程。丹参酮I被醌氧化还原酶（NQ01）还原后,再由UGT1A9、UGT1A8和UGT1A1介导生成葡萄糖醛酸结合物。结果表明,丹参酮I在体外主要代谢成羟化、去甲基和葡萄糖醛酸化产物,CYPs,UGTs和NQ01均参与了丹参酮I的代谢。
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