【摘 要】
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目的：制备5-氟尿嘧啶(5-Fu) 前药托氟啶(TFu) 的纳米混悬液(TFu-Ns)，以增加难溶性TFu 的生物利用度。 方法：采用高压均质法制备TFu-Ns；通过冷冻干燥技术制备了 TFu-Ns 冻干制剂；通过透射电子显微镜观察其形态，并测定粒径和zeta 电位；采用HPLC 测定TFu 和5-Fu 的含量；采用动态膜透析法考察TFu-Ns 的体外释药行为；以Wister 大鼠为实验对象，以
【机 构】
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山东大学药学院药剂学教研室,济南 250012
【出 处】
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2011年中国药学大会暨第11届中国药师周
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目的：制备5-氟尿嘧啶(5-Fu) 前药托氟啶(TFu) 的纳米混悬液(TFu-Ns)，以增加难溶性TFu 的生物利用度。
方法：采用高压均质法制备TFu-Ns；通过冷冻干燥技术制备了 TFu-Ns 冻干制剂；通过透射电子显微镜观察其形态，并测定粒径和zeta 电位；采用HPLC 测定TFu 和5-Fu 的含量；采用动态膜透析法考察TFu-Ns 的体外释药行为；以Wister 大鼠为实验对象，以等摩尔5-Fu 注射液为对照，考察TFu-Ns 静注给药后的药代动力学。
结果：冷冻干燥的TFu-Ns 为类球形，粒径为180.03±3.11 nm，zeta 电位为-8.02±1.43 mV。体外释放行为符合双相动力学模型。药代动力学研究结果显示，静注给药TFu-Ns 在体内释放5-Fu，获得的5-Fu 药时曲线下面积(AUC) 是静注等摩尔量5-Fu 注射液AUC 的1.4 倍。
结论：通过纳米混悬液技术，显著提高了TFu-Ns 的生物利用度，该方法为解决难溶性药物增溶提供了新的途径。
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