【摘 要】
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<正>京尼平(genipin)是传统中药栀子的主要药效成分,具有利胆、镇痛、保肝、抗癌、排毒及改善学习能力等作用。京尼平属环烯醚萜类化合物,结构中存在不稳定的半缩醛结构,在生
【机 构】
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暨南大学药学院中药及天然药物研究所;
【基金项目】
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国家自然科学基金面上项目(81172982);广东省科技计划项目(2010A030100006)资助
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<正>京尼平(genipin)是传统中药栀子的主要药效成分,具有利胆、镇痛、保肝、抗癌、排毒及改善学习能力等作用。京尼平属环烯醚萜类化合物,结构中存在不稳定的半缩醛结构,在生理环境中不稳定,限制了其在临床上的应用。本研究对京尼平进行改造,使其成为稳定的栀子酰胺A(gardenamide A,GA)。药理研究表明,GA对多个神经细胞毒化模型的保护作用比京尼平强;它们都是神经元型一氧化氮合成酶(n NOS)激活剂,但GA同时能够激活内皮质型一氧化氮合成酶(e NOS)。进一步,对GA的深入研究表明,GA能够降低细胞间活泼氧(reactive
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