【摘 要】
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利用体外α-葡萄糖苷酶筛选模型，对采集的桂花品种进行活性筛选，确定了金桂的花具有较好的α-葡萄糖苷酶活性，对金桂乙酸乙酯的活性部位进行化学成分的分离和鉴定，发现该部位主要的活性成分为熊果酸和齐墩果酸.利用小鼠糖尿病模型，对桂花有效部位和化合物进行了体内降血糖作用的研究，发现有效部位和化合物均可降低餐后血糖，具有一定的治疗效果.利用PK-PD模型，将齐墩果酸、熊果酸及有效部位与大鼠肝微粒体共孵育，发
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利用体外α-葡萄糖苷酶筛选模型，对采集的桂花品种进行活性筛选，确定了金桂的花具有较好的α-葡萄糖苷酶活性，对金桂乙酸乙酯的活性部位进行化学成分的分离和鉴定，发现该部位主要的活性成分为熊果酸和齐墩果酸.利用小鼠糖尿病模型，对桂花有效部位和化合物进行了体内降血糖作用的研究，发现有效部位和化合物均可降低餐后血糖，具有一定的治疗效果.利用PK-PD模型，将齐墩果酸、熊果酸及有效部位与大鼠肝微粒体共孵育，发现药效失活，表明存在其他因素影响活性.采用体外生物系统和LC/MS/MS法评价熊果酸和齐墩果酸的代谢稳定性，发现齐墩果酸没有发生酶降解和非酶降解；熊果酸在辅酶NADPH存在的情况下发生了大约58.5％的代谢，因此，需要考虑化合物与蛋白结合情况.采用不同浓度的牛血清蛋白对2个化合物进行研究，结合α-葡萄糖苷酶活性，发现微粒体和牛血清蛋白浓度的高低对齐墩果酸和熊果酸的活性影响较大.
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