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癌症是威胁人类生命的重大疾病之一。蛋白激酶抑制剂作为新一类的药物，具有高选择性、低毒副作用等特点。目前，酶联免疫吸附剂测定(ELISA)是蛋白激酶抑制剂活性筛选的主要方法，该方法具有高度的特异性、灵敏性，但由于其使用双抗体，其成本高。质谱分析检测具有灵敏、快速的特点，但是磷酸化肽在质谱分析中的低灵敏度使得质谱在磷酸化肽分析中的应用受到限制。本文结合自制的TiO2纳米颗粒沉积毛细管柱分离富集蛋白激酶的磷酸化肽底物，发展了一种快速、灵敏、低成本的磷酸化肽MALDI-TOF MS定量分析方法，为蛋白酪氨酸激酶小分子抑制剂的快速筛选打下了良好的基础。