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硫脲类化合物在农药和医药领域内都具有广泛的生物活性，如杀虫、除草、杀菌、消炎、抗病毒、抗HIV和抗肿瘤等[1-6]。而且该类化合物具有低残留、药害小、对哺乳动物的急性毒性低等优点。特别是因为硫脲分子中官能团硫脲键易于与底物通过氢键结合而发生拟生物的酶与底物的作用[7]，有利于探索手性硫脲与底物作用的构效关系、作用靶标和作用机制[8]，这使得近几年来，手性硫脲类化合物在分子识别，手性催化等领域也成为人们研究的热点[9,10]。同时，a-氨基膦酸作为天然氨基酸的含磷类似物，具有抗肿瘤、抗植物病毒、植物生长调节、除草、杀菌等生物活性。本文从研发高效、低毒和环境友好的新农药出发，综述了近年来国内外有关手性硫脲的合成、生物活性和作用机制，并且对手性硫脲催化剂在膦酸酯Mannich反应中的应用进行了扼要阐述。