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目的 评价新型氨肽酶(APN)抑制剂4Q联合五氟尿嘧啶(5FU)抗肝癌活性.方法 采用PLC、H7402、Hepg2三种肝癌细胞，五氟尿嘧啶(5FU) (20μ mo1/L)和乌苯美司或4Q(1.5625～400μ mo1/L)作用48h后，采用MTT法检测单用及联合用药对肝癌细胞的生长抑制作用，计算抑制率及IC50；酶活检测乌苯美司和4Q对氨肽酶的活性抑制作用，计算抑制率；流式细胞仪检测单用和联合用药或加抗氧剂NAC作用肝癌细胞PLC 30h后的凋亡、活性氧水平、线粒体膜电位，；集落生成实验检测单用及联合用药对肝癌细胞PLC的集落抑制情况，计算集落生成率；建立H22肝癌细胞移植瘤模型，随机分为五组：空白、5FU、5FU+Bestain、5FU+4Q(低浓度)、5FU+4Q(高浓度)，灌胃、腹腔给药两周，记录小鼠体重，计算抑瘤率；TUNEL法检测单用和联合用药后肿瘤组织坏死，观察凋亡及坏死细胞形态.