【摘 要】
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目的:利用阿仑膦酸钠-透明质酸共轭物修饰磷酸钙纳米粒以改善其稳定性并靶向递送siRNA治疗肿瘤.方法:采用物理混合方法制备透明质酸修饰的载siRNA核壳型磷酸钙纳米粒,通过考察纳米粒的制剂学性质(粒径、电位、形貌、酸敏感特性等),并从细胞水平上考察了纳米粒的细胞摄取和胞内分布情况,并对其释药机制进行探讨.结果:制备的磷酸钙纳米粒呈均一球形,粒径约170nm,电位约-12mV,具有良好的稳定性.优选
【机 构】
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北京大学药学院药剂学系,北京,100191
【出 处】
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中国药学会第十三届青年药学科研成果交流会
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目的:利用阿仑膦酸钠-透明质酸共轭物修饰磷酸钙纳米粒以改善其稳定性并靶向递送siRNA治疗肿瘤.
方法:采用物理混合方法制备透明质酸修饰的载siRNA核壳型磷酸钙纳米粒,通过考察纳米粒的制剂学性质(粒径、电位、形貌、酸敏感特性等),并从细胞水平上考察了纳米粒的细胞摄取和胞内分布情况,并对其释药机制进行探讨.
结果:制备的磷酸钙纳米粒呈均一球形,粒径约170nm,电位约-12mV,具有良好的稳定性.优选的CaP-AHA10/siRNA纳米粒通过透明质酸和CD44受体结合的方式有效递送siRNA进入A549细胞,并在低pH下响应释放siRNA,能促进siRNA快速完成溶酶体逃逸.
结论:阿仑膦酸钠-透明质酸共轭物修饰的磷酸钙纳米粒是一种具有良好潜力的siRNA递送系统.
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