【摘 要】
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阿片受体部分激动剂兼具激动和拮杭双重活性。小剂量可激动阿片受体产生较强的镇痛作用，随着剂量的增加逐渐显示出拮抗作用。因而长期使用不易产生依赖性，更少造成耐受；因而
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阿片受体部分激动剂兼具激动和拮杭双重活性。小剂量可激动阿片受体产生较强的镇痛作用，随着剂量的增加逐渐显示出拮抗作用。因而长期使用不易产生依赖性，更少造成耐受；因而成为镇痛药物研究的重要方向。而且阿片受体部分激动剂还能缓解脱毒后的稽延症状和心理渴求，也能阻断毒品的欣快感，有可能成为脱毒与防复吸均有效的、且易被接受的治疗药物。现在临床上使用的阿片受体部分激动剂例如丁丙诺啡的激动剂活性较强，在临床应用中能形成依赖现象，而且口服无效。为了克服这些不足，我们在多年来开发研究镇痛及戒毒药物的基础上，设计合成了一系列丁丙诺啡类阿片受体部分激动剂。
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