目的建立测定人血浆中卡巴拉汀的液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）方法,研究健康受试者口服重酒石酸卡巴拉汀国产片剂（受试制剂）与进口胶囊（参比制剂）后卡巴拉汀的药代动力学,评价两制剂是否具有生物等效性。方法 20名健康志愿者随机交叉口服受试制剂和参比制剂（剂量均为3 mg）,在0h～8 h内设置17个采血点,分取血浆于-80℃保存备测。血浆样本碱化后以叔丁基甲醚提取,进行LC-MS/MS分析,内标为氯苯那敏,检测离子分别为m/z 251.2→m/z 206.3（卡巴拉汀）和m/z 275.2→m/z 230.2（氯苯那敏）。结果受试制剂与参比制剂的AUC_0-t分别为（14.36±9.61）和（13.56±8.88）ng·h·mL^-1;C_max分别为（8.03±4.01）和（7.60±3.37）ng·mL^-1;t_max分别为（0.75±0.31）和（0.70±0.26）h;t_1/2分别为（1.12±0.24）和（1.13±0.24）h。以卡巴拉汀计,受试制剂的相对生物利用度为（107.0±16.2）%。方差分析结果表明受试制剂和参比制剂间AUC_0-t、AUC_0-∞、C_max差异无统计学意义;90%置信区间检验结果表明受试制剂和参比制剂AUC_0-t、AUC_0-∞和C_max的90%置信区间分别为100.5%～112.6%、100.1%～112.0%和93.8%～114.2%,在80%～125%的范围内。结论本实验建立的LC-MS/MS方法简单快速、专属性好、灵敏度高。试验结果表明受试制剂和参比制剂口服后吸收速度和程度相当,具有生物等效性。