【摘 要】
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目的:建立应用高效液相串联质谱技术同步定量分析金黄地鼠全血中IMM-H007及其两种主要活性代谢产物M1(N6-{3-羟基苯基}腺苷)和MP(5'-磷酸-N6-{3-羟基苯基}腺苷)的测定方法
【机 构】
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中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药物代谢室,创新药物非临床药代/药效北京市重点实验室,活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室,北京100050
【出 处】
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2015第11届全国药物和化学异物代谢学术会议
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目的:建立应用高效液相串联质谱技术同步定量分析金黄地鼠全血中IMM-H007及其两种主要活性代谢产物M1(N6-{3-羟基苯基}腺苷)和MP(5'-磷酸-N6-{3-羟基苯基}腺苷)的测定方法.方法:液相色谱分离采用ReproSil-Pur 120 C18色谱柱,采用甲醇-水(0.1%甲酸,v/v)进行梯度洗脱,流速为0.2 mL/min;质谱检测采用电喷雾(ESI)离子源,正离子选择离子检测(SRM)方式检测.金黄地鼠全血样品经2倍乙腈沉淀蛋白、高速离心后进样分析.结果:经方法学考证,IMM-H007、M1和MP在金黄地鼠全血中线性范围分别为1-500 ng/mL,2-1000 ng/mL,10-5000 ng/mL;方法回收率均不低于80.00%;日内、日间RSD值均小于15%;无明显基质效应;全血样品中IMM-H007、M1和MP在冰浴放置1h和-80℃条件下冻存30天,以及经过预处理的全血样品在自动进样器中(15℃)放置24 h和反复冻融3次(-20℃至室温)的情况下,能够保持良好的稳定性.结论:经验证该法准确、灵敏、特异,适用于金黄地鼠口服给予IMM-H007 50 mg/kg后全血药代动力学研究.
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