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泛素-蛋白酶体系统(ubiquitin proteasome system,UPS)广泛存在于真核生物中,是细胞内蛋白质降解的主要途径。而26S蛋白酶体是由蛋白酶和ATP水解酶的多亚基复合物,细胞内降解蛋白质的最重要的细胞器。泛素-蛋白酶体系统的正常运作对细胞的正常生理功能至关重要,而恶性肿瘤的快速增殖要求更快的蛋白质降解和合成。所以近年来泛素-蛋白酶体已成为开发抗肿瘤药物的热点靶标,针对蛋白酶体的抑制剂如Bortezomib (BTZ)对多种人类恶性肿瘤多发性骨髓瘤等恶性肿瘤都有明显的抑制作用,2012年临床应用市值已达10亿美元。