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目的：根据组蛋白去乙酰化酶HDAC的三维结构解析，设计合成新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂，从中筛选出高活性抗癌先导化合物进行创新药物的研究与开发。方法：以3,5-二碘-L-酪氨酸为原料，合成一系列组蛋白去乙酰化酶抑制剂，对其进行体外抑酶活性和抗癌细胞增殖活性实验以及体内裸鼠抗癌活性研究。结果：设计合成了一系列酪氨酸衍生物类新型化合物，其结构经核磁共振氢谱和质谱确认，并发现了四个体内抗癌活性与上市阳性对照药SAHA相当或优于SAHA的化合物。结论：所合成的酪氨酸衍生物类化合物具有较高的组蛋白去乙酰化酶抑制活性和抗癌活性，拟作为临床前候选药物进行研究开发。