【摘 要】
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目的：以具有P-糖蛋白抑制功能的高分子辅料为稳定剂制备紫杉醇纳米混悬液,并考察其在小鼠体内的急性毒性与药物动力学.方法：采用溶剂-非溶剂挥发法制备紫杉醇纳米混悬液,并进一步冷冻干燥处理,考察其形态及粒径.以市售紫杉醇注射液为对照,采取梯度给药法一次性小鼠尾静脉注射,利用Bliss软件计算二者半数致死量(LD50)；小鼠尾静脉一次性注射10mg/kg 紫杉醇纳米混悬液和注射液,比较二者在小鼠体内的药
【机 构】
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解放军总医院第一附属医院药剂药理科,北京 100048 解放军总医院第一附属医院病理科,北京 10
【出 处】
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2012年中国药学大会暨第十二届中国药师周
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目的：以具有P-糖蛋白抑制功能的高分子辅料为稳定剂制备紫杉醇纳米混悬液,并考察其在小鼠体内的急性毒性与药物动力学.方法：采用溶剂-非溶剂挥发法制备紫杉醇纳米混悬液,并进一步冷冻干燥处理,考察其形态及粒径.以市售紫杉醇注射液为对照,采取梯度给药法一次性小鼠尾静脉注射,利用Bliss软件计算二者半数致死量(LD50)；小鼠尾静脉一次性注射10mg/kg 紫杉醇纳米混悬液和注射液,比较二者在小鼠体内的药代动力学参数.结果：本课题所制备紫杉醇纳米混悬液在投射电镜下为针状晶体,平均粒径为135.4nm.紫杉醇纳米混悬液的半数致死量 LD50=98.63mg/kg,是市售注射液(41.46mg/kg)的2 倍.与注射液相比,紫杉醇纳米混悬液的药代动力学有所不同,起始浓度显著下降,CL 与MRT 显著延长.结论：本课题制备的紫杉醇纳米混悬液与注射液相比显著提高了耐受性,并表现出与注射液不同的药代动力学特征.
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