【摘 要】
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BMS-387032属于氨基噻唑类CDK抑制剂家族,目前正在进行Ⅰ期临床试验,极有可能是抑制CDK2选择性较高的化合物.BMS-387032也可以作为潜在的生物示踪剂.本文对BMS-387032进行结构修饰,将18F引入到其结构中,并对其18F标记产物进行体外抑制、脂水分配系数和体外稳定性等理化性质的测定、在荷S180瘤小鼠体内进行生物分布的初步评价.
【机 构】
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放射性药物教育部重点实验室,北京师范大学化学学院,北京100875
【出 处】
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第十二届全国放射性药物与标记化合物学术交流会
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BMS-387032属于氨基噻唑类CDK抑制剂家族,目前正在进行Ⅰ期临床试验,极有可能是抑制CDK2选择性较高的化合物.BMS-387032也可以作为潜在的生物示踪剂.本文对BMS-387032进行结构修饰,将18F引入到其结构中,并对其18F标记产物进行体外抑制、脂水分配系数和体外稳定性等理化性质的测定、在荷S180瘤小鼠体内进行生物分布的初步评价.
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