普伦司特关键中间体8.氨基-2-(1H-四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮的合成

来源 :全国第十七届有机和精细化工中间体学术交流会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:qingshuiyilian
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  本文研究了一条合成普伦司特的关键中间体8-氨基-2-(1H-四唑-5-基)-4H-1-苯并毗喃-4-酮的新路线,以3-氨基-2-羟基苯乙酮盐酸盐为原料,经中和、缩合、环合、乙酰化、氮解、POCl3脱水、与叠氮化钠反应成四唑、脱保护后得到,总收率33.5%.化合物的结构经1HNMR、MS确证。该方法具有原料廉价易得、反应条件温和、危险性小、操作简单、适合工业化生产的特点。
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