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在早期成药性评价中化合物多晶型的生物活性研究具有重要意义。首先,对有一定活性基础并具有全新结构的固体化合物,应探讨如何结合物质晶型对其吸收、分布、代谢、排泄和毒性进行体外预测。其次,对具有明确活性的难溶性固体或半固体物质,在硬度、密度、熔点、溶解速率等诸多方面存在差异时,根据针对样品的晶型特点,应采用适宜的体内外生物活性评价方法。最后,对于生物活性有明显差异的晶型物质,对其体内外毒性进行评价,采用与临床一致的给药系统,保证其临床前药理、毒理等数据对临床研究提供参考价值。