【摘 要】
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目的：近年来,放射性标记的氨基酸靶向于各类肿瘤细胞中升高的氨基酸转运系统,其研究成为放射性药物研发的热点之一。组氨酸是人体必需的20种氨基酸之一,其氨基可与CS2在NaOH溶液反应生成组氨酸氨荒酸盐(HISDTC)。本文分别用99mTcO,99mTcN及99mTc(CO)3核标记 HISDTC, 制备得到 99mTcO-HISDTC, 99mTcN-HISDTC 及99mTc(CO)3-HISDT
【机 构】
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放射性药物教育部重点实验室;北京师范大学化学学院,北京100875
【出 处】
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第十二届全国放射性药物与标记化合物学术交流会
论文部分内容阅读
目的：近年来,放射性标记的氨基酸靶向于各类肿瘤细胞中升高的氨基酸转运系统,其研究成为放射性药物研发的热点之一。组氨酸是人体必需的20种氨基酸之一,其氨基可与CS2在NaOH溶液反应生成组氨酸氨荒酸盐(HISDTC)。本文分别用99mTcO,99mTcN及99mTc(CO)3核标记 HISDTC, 制备得到 99mTcO-HISDTC, 99mTcN-HISDTC 及99mTc(CO)3-HISDTC配合物,并分别进行其理化性质、体外稳定性及荷瘤小鼠体内生物分布等研究,以探求新型氨基酸类肿瘤分子探针。方法：HISDTC的合成方法如下。
其他文献
目的 比较达肝素钠与肝素钠小鼠体内外毒性差异。方法 采用半数致死量法测定达肝素钠及肝素钠小鼠急性毒性,经统计学处理计算LD50；使用不同浓度的达肝素钠及肝素钠干预L-929细胞的生长,经CCK-8法检测细胞活性；L-929经受试物干预后,以正常细胞作为对照,经PI染色后,使用流式细胞仪进行细胞周期分析。结果 达肝素钠小鼠急性毒性LD50及细胞毒性IC50均明显高于肝素钠；经达肝素钠及肝素钠处理后,
葡萄糖是能量代谢所需重要物质.进入血液循环后,在体内依赖葡萄糖转运体(glucose transporter,GLUT)进入细胞.肿瘤细胞的能量代谢异常,与正常细胞比较,其葡萄糖摄取较高.因此可以利用肿瘤组织对葡萄糖及其类似物的摄取,制备放射性的葡萄糖糖代谢分子探针,用于体内肿瘤的无创检查和评价[1].DAP(2,3-二氨基丙酸)是三齿小分子配体,其三羰基锝([99mTc(CO)3]+)核心标记的
心血管疾病已经成为危害人们健康的严重问题，但是到目前为止，核素性质优良的99mTc显像剂仍然在研究中，因此制备核素性质优良的新型99mTc标记的高级脂肪酸显像剂具有重要意义。目的：MAMA锝-99m核标记方法成熟、操作简单易行，本研究在[99mTc]-MAMAhexadecanoic acid (99mTc-MAMA-HDA)的基础上引进噻吩环和酮羰基，旨在提高心肌滞留以及改善心血比值。方法： (
心肌需要大量的能量来维持正常的生命活动，脂肪酸和葡萄糖氧化产生的能量是心肌的重要能量来源，但Tc-99m标记的高级脂肪酸心肌代谢显像剂尚未成功用于临床。因此，制备核素性质优良的新型Tc-99m标记的高级脂肪酸显像剂具有重要意义。目的研究新型三羰基Tc-99m脂肪酸心肌代谢显像剂。
脂肪酸的氧化为心肌代谢提供主要的能量,因此关于心肌对脂肪酸代谢的研究为心肌代谢显像剂的设计提供了想法和思路。目的,临床上主要使用的心肌代谢显像剂有用于PET显像的[18F]-FDG和[11C]-棕搁酸盐,与用于SPET显像的[123I]-IPPA、[123I]-BMIPP,其中18F价格昂贵、11C半衰期只有20min而123I不易获取且半衰期较长,这些缺点给这些显像剂的临床使用带来诸多不便。因此
具有放射性核素标记的心肌代谢显像剂可以根据清晰的显像图像，从而早期准确检测心肌梗塞和心肌缺血这两种严重危害人类的疾病。但目前，仍没有Tc-99m标记的脂肪酸心肌代谢显像剂应用与临床，因此研究核素性质优良且显像清晰的新型三羰基Tc-99m脂肪酸心肌代谢显像剂对核心脏病学具有重要意义。
目的：研究新的性能优良的肿瘤显像剂，已经成为当前放射性药物研究领域的热点。锝羰基配合物的研究也成为放射性药物化学领域研究的热点之一。葡萄糖是一种重要的能量来源，恶性肿瘤组织对葡萄糖的需求量远高于正常细胞，反映葡萄糖代谢的一类显像剂由于18F-FDG的广泛运用而受到了人们越来越多的关注。本文巧妙地通过Click化学将葡萄糖转化为可以与99mTc络合的葡萄糖大环多胺类化合物，用[99mTc(CO)3(
目的：研究新的性能优良的肿瘤乏氧显像剂，已经成为当前放射性药物研究领域的热点。本文利用4-硝基咪唑作为靶向基团，将4-硝基咪唑转化为其双酰胺类化合物，用99mTc标记后探求99mTc标记物作为新型乏氧显像剂的潜能。方法：EDTA-4-EtNHNM合成路线如下图所示。
目的：研究新的性能优良的肿瘤乏氧显像剂，已经成为当前放射性药物研究领域的热点。鉴于在药物分子中引入PEG基团能改善药效性质，本文尝试合成含有PEG基团的两种新的硝基咪唑化合物，用99mTcN标记得到相应的配合物，探究PEG链长度对其亲水性及生物性能的影响，并研究其作为新型肿瘤乏氧显像剂的应用价值。方法：配体4-NMP2XT及4-NMP3XT的合成见下图所示。
目的：99mTc是一种廉价易的常用的医学放射性核素。将99mTc与硝基咪唑类化合物连接制备成乏氧显像剂，是当前放射性药物发展的一大热点。目前文献报道的此类药物，如BMS181321普遍存在有稳定性不高，血液清除较慢，肝脏摄取较高等问题，因此开发研制新型的该类乏氧显像剂具有必要性。本研究尝试合成甲硝唑黄原酸盐(MNXT)盐并用99mTcO核进行标记，以探求性能优良并有望用于临床研究的新型肿瘤乏氧显像