【摘 要】
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过渡金属催化下碳-卤键的交叉偶联反应是构建碳-碳和碳-杂键经典的策略，在化学研究及相关产业领域均扮演着不可替代的角色.然而，需要预先对底物官能化以引入碳-卤键，反应过程产生当量的含卤素化学废弃物等目前仍是经典交叉偶联反应面临的条咱.碳-氢键的直接活化或官能化反应在很大程度上为经典交叉偶联反应提供了补充，可避免碳-卤键的额外引入以及在一定程度上减少或消除含卤副产物产生等.但是碳-氢键内在的高键能决定
【机 构】
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江西师范大学化学化工学院 南昌330022
【出 处】
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中国化学会第十六届全国有机合成化学学术研讨会
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过渡金属催化下碳-卤键的交叉偶联反应是构建碳-碳和碳-杂键经典的策略，在化学研究及相关产业领域均扮演着不可替代的角色.然而，需要预先对底物官能化以引入碳-卤键，反应过程产生当量的含卤素化学废弃物等目前仍是经典交叉偶联反应面临的条咱.碳-氢键的直接活化或官能化反应在很大程度上为经典交叉偶联反应提供了补充，可避免碳-卤键的额外引入以及在一定程度上减少或消除含卤副产物产生等.但是碳-氢键内在的高键能决定了碳-氢键活化面临底物范围有限，而且大多数碳-氢键的活化仍采用卤代化合物和碳-氢键供体反应，并且需要在特定的导向基团下进行.因此，在经典交叉偶联反应和碳-氢活化之外，发展其它偶联模式，对于碳-碳和碳-杂键的高效以及原子经济构建仍然具有重大意义.基于这些背景，如果能通过采用催化量的卤试剂在适当的条件下实现底物碳-氢键的原位卤化，并在偶联反应结束后将产生含卤副产物如卤离子再生为活性卤催化剂实现循环，就可同时克服经典交叉偶联反应和碳-氢活化反应所面临的一些限制.建立有效的新型交叉偶联方法.以此思路为出发碘，课题组最近探索并首次实现了在催化量的KI存在下，烯胺酮1和芳基硼酸通过瞬态可循环卤化偶联(TRHC)策略高效合成了异黄酮化合物(图1)，揭示了通过催化量卤试剂实现交叉偶联反应的可能性.2
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