【摘 要】
：
目的：系统探讨小檗碱类似物降血脂和降血糖的构效关系。 方法：以取代苯乙胺和取代苯甲醛为原料，全合成小檗碱衍生物，并测定其细胞水平上调LDLR和AMPK活性。 结果：化合物1 显示出良好的上调LDLR 和AMPK 活性，具有时间和剂量依赖性。 结论：化合物1 有可能成为“一药多靶”的抗代谢综合征候选化合物。
【机 构】
：
中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所,北京 100050
【出 处】
：
2011年中国药学大会暨第11届中国药师周
论文部分内容阅读
目的：系统探讨小檗碱类似物降血脂和降血糖的构效关系。
方法：以取代苯乙胺和取代苯甲醛为原料，全合成小檗碱衍生物，并测定其细胞水平上调LDLR和AMPK活性。
结果：化合物1 显示出良好的上调LDLR 和AMPK 活性，具有时间和剂量依赖性。
结论：化合物1 有可能成为“一药多靶”的抗代谢综合征候选化合物。
其他文献
介绍人体生物等效性研究（Bioequivalence，BE）是评价同一种药物的相同或者不同剂型的制剂是否可以达到相同疗效的通用标准，也用作非专利药品的审批。生物等效性试验要求试验药品与对照药物间具有相同的血药浓度－时间曲线，即统计学意义上相同的峰浓度（Cmax）和药时曲线下面积（AUC）。1995 年，Amidon 等人提出了生物药剂学分类系统（Biopharmaceutics Classific
本文根据妊娠期用药原则，对妇女妊娠期合理用药进行探讨，旨在妊娠期合理科学用药，避免因用药不当对胎儿造成有害影响。
目的：探讨小剂量卡托普利对高血压高危人群心血管重构的干预作用。 方法：选取符合高血压高危人群标准者52 例，随机分为2 组，甲组为干预组,乙组为对照组。甲组给予卡托普利12.5mg，qd，序程28W。两组用药前后均作心脏超声和颈动脉超声检查，检测左室重量指数（LVMI）、颈总动脉中层厚度（IMT）。 结果：甲组服用卡托普利后原有左室肥厚和血管重构者LVMI、IMT 明显降低（P＜0.05），对
目的：通过抽查并点评门诊处方，了解我院门诊处方的基本情况及用药存在的问题，促进合理用药。 方法：抽查我院门诊2011 年2~7 月间处方，对抽查处方逐一进行统计分析。 结果：共抽查4525 张处方，平均每张处方用药2.74 种，注射剂使用率为26.3％，抗生素使用率为42.6%，平均处方金额154.6 元。 结论：门诊处方基本合理，但也存在一定问题，需加强处方的监督检查，提高合理用药水平。
随着我国中药事业的发展，中药注射液作为一种现代化的剂型被广泛的应用于临床，其与各种药物联合应用的情况普遍存在。本文就这一情况，提出运用药物利用研究(DUR)的方法，对中药注射液及与其它药物联用的情况进行调查研究，对典型病例进行循证分析，来证明中药注射液及与其它药物联用的临床治疗效果。
淫羊藿素（ICT）是中药淫羊藿中异戊二烯基黄酮衍生物在肠内的主要代谢产物。本研究通过高效液相色谱 -紫外检测分别测定β-葡糖醛酸糖苷酶/硫酸酯酶水解前后血浆、尿液和胆汁中游离型ICT和总ICT的浓度（游离型与结合型的总和），探讨ICT在大鼠体内静脉注射和口服给药后的吸收和排泄特性。研究显示，大鼠静脉注射ICT后，血浆游离ICT迅速下降，平均消除半衰期为0.43h，而结合型ICT则消除相对较慢为6.
目的：探讨白藜芦醇对围绝经期抑郁模型小鼠抑郁样行为的拮抗作用及其可能机制。 方法：雌性ICR 小鼠80 只，随机分为假手术组、手术组、手术应激组、白藜芦醇组（15， 30，60 mg·kg-1·d-1）、丙咪嗪组、17β-雌二醇组。采用去卵巢法建立围绝经期模型，再通过慢性不可预知性应激建立抑郁模型，各药物干预组连续给药3 周。通过强迫游泳实验和开野实验观察各组小鼠的行为学改变，采用免疫组化法检测
文章阐述了急性脑缺血相关的基本理论，并结合此理论评价体外细胞损伤模型在新药研究的最初阶段的价值与意义，阐述了目前常用的三种模拟体内病理进程的脑缺血体外细胞损伤模型建立的理论依据，并结合此三种细胞损伤模型，对细胞损伤模型如何用于新化合物的活性筛选及其意义进行了探讨，旨在对药物的抗脑缺血研究提供新思路。
本研究旨在以比较蛋白质组学的策略从人肺腺癌细胞株中发现与耐药有关的泛素化蛋白。以亲和色谱从A549 细胞和A549/DDP 细胞裂解液中捕获、富集泛素化蛋白质后，通过 1D SDS PAGE 分离，选取45-85kDa 的差异表达条带，胰蛋白酶酶解后，进行HPLC-CHIP-MS/MS 分析，鉴定了11 种蛋白质，其中，有7 种是可能发生了单-泛素化或多-泛素化的底物蛋白质，4 种是E3 泛素蛋白
目的：研究低剂量漆黄素与阈下剂量胡椒碱急性给药的抗抑郁作用，初步探讨抗抑郁的作用机制。 方法：采用经典的行为绝望抑郁模型，即小鼠强迫游泳实验和悬尾游泳实验，观察低剂量漆黄素与阈下剂量胡椒碱急性给药对小鼠绝望模型不动时间的影响，同时观察两药联用对小鼠自主活动的影响。应用神经化学检测方法，观察漆黄素与阈下剂量胡椒碱急性给药对单胺氧化酶活性的影响。 结果：漆黄素（1.25mg·kg-1, 2.5mg