9-硝基喜树碱（9-nitrocamptothecin,Rubitecan,RFS2000,9-NC）,化学名称:4（S）-乙基-4羟基-10-硝基-1H-吡喃并[3’,4’:6,7]氮茚并[1,2-b]喹啉-3,14（4H,12H）-二酮。分子式:C₂₀H₁₅N₃O₆,分子量:393.36,是一种新型的半合成喜树碱衍生物,是一种新型的非水溶性半合成喜树碱衍生物,该类化合物的抗癌机理为抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ（TopoⅠ）。TopoⅠ在DNA的复制、转录、翻译和重组中均起着重要作用。9-硝基喜树碱对多种癌细胞具有很强的抑癌活性,且在胰腺、卵巢、前列腺等部位分布较多,可能成为胰腺癌、卵巢癌及前列腺癌的特定药物,尤其是对胰腺癌的治疗有特殊效果,美国癌症研究组织认为9-NC极有可能成为治疗晚期胰腺癌的一线用药,具有很大的临床价值。目前,美国的Supergen公司已经完成该药胰腺癌的三期临床,正在申请FDA的新药批准。目前已经有报道的9-NC的晶型包括WO03/072027中公布的七种晶型,其结晶溶剂分别为:丙酮、二氯甲烷、四氢呋喃、乙腈,在无水DMF和含水DMF中重结晶得到的。在CN1611505中公开的在甲醇中降温冷却得到的晶型。实验目的通过高通量结晶技术进行9-NC晶型筛选,并研究各种晶型的稳定性及其相互转化的规律,以期获得稳定性更好、理化性质更优的9-NC新晶型,扩大该药的专利保护范围。实验方法通过冷却法、溶析法、研磨法等多种结晶方法进行多晶型筛选,并考察每种晶型在高温、高湿、水溶液中等不同条件下的稳定性以及相互转化规律,通过DSC检测晶型的转化和绘制转化动力学标曲。采用HPLC检测不同晶型的溶解度。实验结果筛选出两中新的晶型（晶型Ⅰ和晶型Ⅱ）,并制备出已经报道的一种晶型（晶型Ⅲ）,通过研究三者之间的热力学和动力学探索晶体相互转化的规律及找到其中的经验方程式。研究发现研究晶型Ⅰ在高温,高湿,水中稳定性都优于其他两种晶型,晶型Ⅲ的稳定性则是优于晶型Ⅱ。不同晶型之间的转化动力学通常采用XRPD绘制标准曲线法,本研究首次采用DSC检测法,未见文献报道。