【摘 要】
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共轭的烯炔结构是一类重要的有机合成中间体，同时也是许多具有生物活性的天然产物的关键结构单元。其中，α，？-烯炔膦酸酯是一类含有共轭烯炔官能团且具有生物活性的重要的有机磷化合物。目前，α，？-烯炔膦酸酯主要通过1-炔基膦酸酯与卤化氢加成生成卤代烯基膦酸酯后，再与端炔发生取代反应而制得。我们发现1-炔基膦酸酯与端炔可以直接发生Michael加成生成α，？-烯炔膦酸酯。该方法不仅反应步骤少，而且操作简单
【机 构】
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厦门大学化学化工学院化学系,厦门,361005
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共轭的烯炔结构是一类重要的有机合成中间体，同时也是许多具有生物活性的天然产物的关键结构单元。其中，α，？-烯炔膦酸酯是一类含有共轭烯炔官能团且具有生物活性的重要的有机磷化合物。目前，α，？-烯炔膦酸酯主要通过1-炔基膦酸酯与卤化氢加成生成卤代烯基膦酸酯后，再与端炔发生取代反应而制得。我们发现1-炔基膦酸酯与端炔可以直接发生Michael加成生成α，？-烯炔膦酸酯。该方法不仅反应步骤少，而且操作简单，底物适应性广，产率较高。
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双膦酸及其酯类化合物是一类重要的对病毒性疾病的治疗起着积极作用的药物,例如治疗病毒性恶性肿瘤骨转移引起的高钙血症和骨痛等[1]。核苷类化合物具有较好的抗病毒作用,对于病毒性感染疾病,如非典型肺炎(SARS)以及艾滋病等具有较好的疗效[2]。根据药物设计的拼合原理,本文通过Michael 反应将抗病毒核苷与双磷酸酯连接起来,合成一系列新型双膦酸酯衍生物,期望寻找到理想、有效、毒副作用小的抗病毒药物。
双膦酸盐类是防治骨质疏松症的有效药物,因此双膦酸类药物的研究和开发成为治疗和预防骨质疏松症药物关键[1].1,2,3-三氮唑类化合物是一类具有广泛生物活性的氮杂环化合物,而且其结构可以通过点击化学来进行快捷有效的合成[2].研究表明：含有氮杂环的双磷酸盐较无氮杂环的药物疗效显著.为进一步提高双磷酸盐抗骨质疏松的活性,本文以氨基酸为原料,合成了一系列含l,2,3-三氮唑的双膦酸类化合物(Fig.1)
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双膦酸盐类是防治骨质疏松症的有效药物,但双磷原子上的四个羟基易与体内金属离子Ca2+等鳌合形成配合物或沉淀,从而使其在体内的利用度大为降低[1].因此开展新的双膦酸类药物的研究成为治疗和预防骨质疏松症药物关键.1,2,3-三氮唑类化合物是一类具有广泛生物活性的氮杂环化合物,而且研究表明：含有氮杂环的双磷酸盐较无氮杂环的药物疗效显著[2].为了进一步提高双磷酸盐抗骨质疏松的活性,本文以取代苯胺等为原
含N 双膦酸衍生物已经成为治疗和预防骨质疏松症的主要药物,如利塞膦酸钠等.为了进一步寻找疗效好的双膦酸药物及其合成方法,本文利用超声波辅助,采用一锅煮的方法高效地合成系列三氮唑双磷酸酯衍生物.本文首先采用分步法合成目标产物,由于叠氮基双膦酸四乙酯极不稳定,易发生可逆反应.用一锅法合成目标产物,避开了中间产物不稳定、分离难等难题.另外,反应在超声波辅助下进行,避免了很多高温条件下的副反应的发生,提高
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