在活体水平实时追踪癌症治疗药物的体内分布和反馈药物治疗状况具有重要的临床应用价值.1 磁共振成像(MRI)是一种在临床上广泛使用的成像技术,可以不受穿透限制的提供深层组织的高分辨图像,因此,使用MRI 追踪药物分布与反馈肿瘤治疗状况在活体水平上具有显著的优势.2 我们构建了一种集靶向、治疗和诊断于一体的小分子前药1a,在靶向基团生物素的作用下1a 可以主动靶向到肿瘤区域,在肿瘤过表达的谷胱甘肽(GSH)的作用下切断双硫键释放化疗药物喜树碱(CPT),同时CPT 的荧光恢复.1a 所偶联的钆配合物可以实现对1a 的实时追踪与反馈1a 对肿瘤的治疗效果.3 我们在细胞和小动物层面使用MRI成功实现了对药物的实时监控,并发现了1a 与CPT 相比对A549 细胞系及活体肿瘤模型增强的治疗效果.我们发展的小分子MRI 诊疗前药为精准医学与肿瘤的个体差异化治疗提供了更多的可能.