靶向细胞氧化还原调控途径设计天然产物导向的抗癌活性分子

来源 :中华预防医学会自由基预防医学专业委员会2015年夏季学术交流会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:eu2005
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细胞通过复杂的氧化还原调控系统控制活性氧的产生和清除,维持氧化还原平衡是其实现正常生理功能的重要条件.癌细胞与正常细胞相比,由于致癌原刺激、代谢活性的提高以及线粒体功能紊乱,呈现出提高的活性氧水平和改变的氧化还原状态并据此来维持其恶性表型.因此,靶向癌细胞的"氧化还原缺陷"是设计和发展抗癌试剂的重要策略.天然产物作为次生代谢产物是生物在长期进化中与生态环境相适应的“杰作”,具有化学结构多样性和生物活性多样性的特点。本报告将系统介绍课题组以荜茇酰胺、白藜芦醇、姜黄素和[6]-姜烯酚等天然产物为先导分子,基于氧化还原调控策略设计其类似物,探讨它们作为抗氧化剂、Nrf2激活剂(间接抗氧化剂)、NF-κB抑制剂、促氧化剂(铜载体和亲电体)、细胞周期阻滞剂、凋亡和自噬性死亡诱导剂的结构基础和化学生物学机制。
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