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目的:紫杉醇(paclitaxel)是从太平洋杉树Taxus brevifolia 提取分离的天然双萜紫杉烷类抗癌药物,作用机制是通过刺激导管素的聚合,促进微管双聚体装配成微管,并致使微管超稳定而抑制微管网动力学重组,最终使细胞增殖停止在有丝分裂期的G2/M阶段,其独特的抗癌机制和确切疗效,已成为迄今发现的最具有应用价值的抗癌药物之一.由于紫杉醇口服几乎不吸收,现临床应用的紫杉醇注射液(商品名为泰素,Taxolò)是以Cremophor EL:无水乙醇(50:50,v/v)制成的无色粘稠溶液,使用时经用生理盐水或5％葡萄糖注射液稀释后静脉滴注.由于Cremophor EL易引起过敏反应和低血压.本文重点选择毒性低、水溶性大的羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-cyclodextrin,HP-β-CD)作为为包合材料,探讨环糊精包合物对紫杉醇的溶解作用及环糊精与药物之间的相互作用规律,从而揭示包合物形成机制和主客分子之间的最佳摩尔比.方法:羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-cyclodextrin,HP-β-CD)作为为包合材料,通过温度、浓度对紫杉醇增溶作用的影响,探讨环糊精包合物对紫杉醇的溶解作用及环糊精与药物之间的相互作用规律,从而揭示β-环糊精和羟丙基-β-环糊精为包合材料对紫杉醇增溶作用的影响及包合物形成机制和主客分子之间的最佳摩尔比;1HNMR探讨包合物形成时主客分子之间化学位移的相互作用.结果:包合物材料对包合物形成起主导作用,羟丙基-β-环糊精对紫杉醇增溶作用明显优于β-环糊精,且增溶作用随其浓度的增加而增大;NMR分析显示羟丙基-β-环糊精与紫杉醇分子中芳香环的作用最显著.结论:羟丙基-β-环糊精能够有效地提高难溶性药物的溶解度.