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培美曲塞引起毒性反应与自身剂量成正相关，补充叶酸能够降低培美曲塞血液相关毒性，每日口服200ug或400ug能够分别降低60％或90％同型半胱氨酸浓度，每日口服800ug达到最大降幅同型半胱氨酸浓度。本文重点分析叶酸使用对培美曲塞疗效和毒性影响，同型半胱氨酸水平能否作为一个理想的生物指标预测培美曲塞相关血液性毒性，当前临床叶酸预防给药方案并未最佳，尤其初始使用疗程还有待临床经验积累、研究和证实。关于叶酸使用剂量，细胞或动物实验均证实生理剂量叶酸使用会拮抗培美曲塞疗效，但值得重视在细胞培养实验中发现超大剂量叶酸应用对培美曲塞疗效具有协同作用。本文通过对pubmed/medline相关文献进行检索，为更优化合理应用好叶酸提供依据，关于叶酸最佳化使用，还需要大量基础研究和临床试验去探索。