【摘 要】
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基于几丁质合成酶催化作用机制,在前期设计的核苷类化合物(A)的基础上,为了进一步发现具有良好杀菌活性的新型先导化合物,通过活性亚结构拼接方法,将具有良好生物活性的酰腙
【机 构】
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中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学及应用重点开放实验室北京100193
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基于几丁质合成酶催化作用机制,在前期设计的核苷类化合物(A)的基础上,为了进一步发现具有良好杀菌活性的新型先导化合物,通过活性亚结构拼接方法,将具有良好生物活性的酰腙基团引入到前期所设计化合物的硫脲桥当中,设计合成了一系列结构新颖的含酰腙桥键的核苷类化合物.以尿苷为原料,经4步反应制得目标物,其结构经IR、1HNMR及EA确证.初步生测结果表明,部分化合物对黄瓜菌核病表现出明显的抑制活性,其中化合物4n的抑制率为92.7％与对照药剂多氧霉素B(93.6％)活性相当.
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