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目的: 优化制备多西紫杉醇脂质体的工艺和处方。
方法: 采用正交设计法,以磷脂和胆周醇的比例、药物与脂类比例和高压匀质次数为主要考察因素,以包封率、粒径分布及稳定性为综合考察指标,优化多西紫杉醇脂质体的制备工艺和处方。
结果: 最佳处方和工艺条件为:药物:(磷脂+胆同醇)为1:20;磷脂:胆同醇为6:1,水合介质为磷酸盐缓冲液(pH=7.4),制备浓度为0.5 mg/ml,采用薄膜-超声分散工艺制备,高压乳匀次数为6次。按该工艺制备3批含药脂质体,包封率最高可达84.4%±1.6,平均粒径为(147.1±41.1)nm,Zeta电位为+(2.25±0.2);在室温条件下放置14 d和在4℃下放置180 d,各项指标变化不显著;体外释放实验显示,含药脂质体具有明显缓释特性。
结论: 按优化处方和工艺制得的多西紫杉醇脂质体的包封率较高,粒径大小可符合靶向制剂要求,且质量稳定。